Int J Nanomedicine. 2012;7:5067-78. doi: 10.2147/IJN.S34612. Epub 2012 Sep 18.
Ц. И (Yi C)1, Х. Чжун (Zhong H), С. Тун (Tong S), К. Цао (Cao X), Ц.К. Фиремпонг (Firempong CK), Х Лю (Liu H), М. Фу (Fu M), Ю. Ян (Yang Y), Ю. Фэн (Feng Y), Х. Чжан (Zhang H), К. Сюй (Xu X), Ц. Юй (Yu J)
ЦЕЛЬ ИССЛЕДОВАНИЯ:
Исследовать возрастание ингибирующей активности стерола из гриба Flammulina Velutipes (FVS) в отношении определенных клеточных линий рака человека (рака желудка SGC и рака толстого кишечника LoVo) и дать оценку оптимальной прописи микроэмульсии, а также фармокинетики инкапсулированного FVS.
РЕЗУЛЬТАТЫ:
Химическую основу FVS составляют в основном эргостерол (54,8 %) и 22, 23-дигидроэргостерол (27,9 %).
Через 72 часа после обработки клеток как FVS (полумаксимальная ингибирующая концентрация [IC(50)] = 11,99 мкг· мл (-1)), так и стандартный противораковый препарат 5-фторурацил (IC(50) = 0,88 мкг· мл (-1)), in vitro показали высокую антипролиферативную активность в отношении SGC клеток: IC(50) > 30,0 мкг· мл(-1).
Однако активность FVS в отношении клеток LoVo была ниже (IC(50) > 40,0 мкг· мл (-1)).
Оптимальная пропись препаратов FVSM включает 3,0 % среднецепочечных триглицеридов, 5,0 % этанола, 21,0 % кремофора EL и 71,0 % воды (в вес.отн.), при соответствующей растворимости FVS 0,680 мг · мл (-1), по сравнению со свободным FVS (0,67 мкг· мл (-1)).
Относительная биодоступность при приеме внутрь препаратов FVSM (средний диаметр ~ 22,9 нм), по сравнению со свободным FVS была значительно выше (площадь под фармакокинетической кривой эргостерола и 22,23-дигидроэргостерола показала, соответственно, 2,56-кратный и 4,50-кратный подъем значений).
ВЫВОДЫ:
Эти результаты свидетельствуют, что FVS имеет потенциал развития как противораковое средство и обладает хорошей биодоступностью в составе микроэмульсионных препаратов.
https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/23049254